اختراع حاضر فرمولاسيون دارويي قابل تزريق است كه براي استفاده در سامانه كاشتني براي رهايش كنترل شده مناسب است. اين فرمولاسيون حاوي يك پلي استر ترموپلاستيك است كه در محيط آبي و آب ميان بافتي بدن نا محلول مي باشد. همچنين اين فرآورده حاوي يك حلال بدون پروتون قطبي و زيست سازگار مي باشد. اين حلال قابل امتزاج با آب بوده و باعث مي گردد كه در محيط آب ميان بافتي بدن قابليت پخش شدن فرمولاسيون در محل تزريق گردد.اين سامانه حاوي داروي لوپرولايد استات مي باشد و پس از تزريق به بدن قابليت رهايش مداوم دارو به مدت يك ماه را دارد.

اختراع حاضر، تحت عنوان \\"بهينه سازي فرمولاسيون تزريقي طولاني اثر تشكيل¬شونده در موضع با استفاده از افزودني اتيل هپتانوات\\"، يك فرمولاسيون تزريقي از داروي مورد نظر است كه دارو در زمان معين و با مقدار مشخص از اين فرمولاسيون، رهايش پيدا مي¬كند. در سامانه¬هاي تزريقي با رهايش كنترل شده، رهايش انفجاري اوليه يكي از معايبي است كه همواره استفاده از اين سامانه ها را مشكل ساخته است. راهكارهايي براي رفع اين مشكل وجود دارد كه هركدام مزايا و معايب مخصوص به خود را دارند. در اين اختراع با استفاده از افزودني¬هاي با ساختار استري، به ويژه اتيل هپتانوات، رهايش انفجاري اوليه از اين سامانه¬ها تحت كنترل درآمده و همچنين رهايش دارو در روزهاي آتي نيز بهبود يافته و در محدوده پنجره درماني قرارگرفته است.

اختراع حاضر، با عنوان \\" روش ساخت فرآوده تزريقي تشكيل شونده در موضع تريپتورلين استات 75/3 ميلي گرم بصورت كنترل رهايش\\" فرمولاسيون قابل تزريق از داروي ضد سرطان با رهايش كنترل شده است. اين فرمولاسيون حاوي يك پلي استر گرمانرم است كه با قرار گرفتن در محيط آبي و آب ميان بافتي بدن رسب مي كند. همچنين اين فرآورده حاوي يك حلال بدون پروتون قطبي و زيست سازگار مي باشد. اين حلال قابل امتزاج با آب بوده و سبب مي¬گردد با تزريق فرمولاسيون به بدن حلال در محيط آب ميان بافتي بدن قابليت پخش شدن را داشته باشد و با پخش حلال در محيط آبي و در نتيجه خروج از آن از فرمولاسيون، سبب ژل شدن فرمولاسيون در محل تزريق گردد. اين سامانه حاوي داروي تريپتورلين استات مي باشد و پس از تزريق به بدن قابليت رهايش مداوم دارو به مدت يك ماه را دارد.

زمينه فني اين اختراع شيمي پليمر مي باشد. دستگاه توليد ريز ذرات به روش پاشش الكترواستاتيك، دستگاهي براي پاشش حجم كنترل شده از مايع در سرعتي مشخص با اعمال نيروي الكتريكي است. الكترواسپري، يك روش توليد ريز ذرات به صورت پيوسته است. مشكل¬هاي فني كه در توليد ريز ذرات در روشهاي مرسوم وجود دارد عبارتند از، ناپيوسته بودن روش، تكرارپذيري نامناسب، دشواري در تنظيم پارامتر¬ها و هزينه بالاي مورد نياز. اساس روش الكترواسپري به اين صورت است كه در اين روش جرياني از مايع به يك ميدان الكتريكي متصل شده و از اين طريق به سطح مايع تنش وارد مي¬گردد. وقتي نيروي الكتريكي به نيروي كشش سطحي مايع غلبه نمايد، در محل خروج مايع، مخروط تيلور تشكيل مي¬شود و اين مخروط با جتي از مايع ادامه مي¬يابد كه اين جت به دليل ناپايداري، به ذرات ريزتر مي¬شكند و بسته به كاربرد ميكروذرات يا نانوذرات را توليد مي نمايد. اين روش در توليد ميكروذرات و نانو ذرات مورد استفاده در صنايع پليمري، دارويي، بهداشتي و صنايع پوشش دهي كاربرد دارد.

فرمولاسيون و روش ساخت ميكروذرات حاوي داروي روپي واكائين با روش الكترواسپري، روشي را ارئه مي نمايد كه بوسيله آن بتوان ميكروذرات حاوي داروي بيحسي موضعي را به صورت پيوسته توليد نمود. اين روش به ويژه براي توليد ميكروسفرها هاي بيحسي موضعي علي الخصوص روپي واكائين كاربرد دارد. تاكنون روش¬هاي گوناگوني همچون تبخير حلال و امولسيوني يگانه و دوگانه براي توليد ريزذرات پليمري بارگذاري شده با دارو به كار گرفته شده است. اما اين روش ها معايبي را به همراه دارند. الكترواسپري يك روش تك مرحله¬اي و پيوسته براي توليد ميكروذرات مونوديسپرس از چند ده نانومتر تا صدها ميكرومتر است كه قابليت توليد ريز ذرات در دما و فشار محيط را دارد. ذرات توليد شده به اين روش حاوي داروي بيحسي موضعي، قابليت رهايش داروي مذكور در فاصله زماني يك هفته را دارد. اين ميكروذرات با توجه به رهايش دارو با مكانيسم آهسته رهش براي درمان دردهاي پس از عمل جراحي كاربرد دارد.

كنترل شده مناسب است. اين فرمولاسيون حاوي مخلوط دو پلي استر ترموپلاستيك است كه در محيط آبي و آب ميان بافتي بدون نامحلول مي باشد. همچنين اين فرآورده حاوي يك حلال بدون پروتون قطبي و زيست سازگار مي باشد. اين حلال قابل امتزاج با آب بوده و باعث مي گردد كه در محيط آب ميان بافتي بدن قابليت پخش شدن را داشته باشد و با پخش حلال در محيط آبي و در نتيجه خروج از آن از فرمولاسيون سبب نيمه جامد شدن فرمولاسيون در محل تزريق گردد. در اختراع حاضر با استفاده از مخلوط دو پليمر زيست تخريب پذير با گروه انتهايي آزاد و وزن مولكولي متفاوت با بهره جستن از زمام نخريب متفاوت آن ها، رهايش دارو در محدوده مناسب درماني قرار گرفت و به يك فرمولاسيون كاملا كارا به منظور رساندن دارو با اهداف طولاني مدت بدل گرديد.

اختراع حاضر، يك سامانه كاشتني تزريقي از دو پليمر زيست تخريب پذير غير قابل حل در آب پلي ( D.L لاكتپك -كو-گليكوليك( مي باشد كه در يك حلال زيست سازگار و امتزاج پذپر با آب حل مي شوند. بر اثر تزريق آن به محيط آبي، حلال به محيط آبي اطراف نفوذ كرده و آب وارد ماتريس پليمري مي شود. از آنجايي كه پليمرها در آب نامحلول هستند، در تماس با آب رسوب مي كنند و يك كاشتني پليمري جامد تشكيل مي دهند و دارو طي مدت زمان مشخص از توده پلپمري آزاد مي شود. در اين اختراع مشخصا از مخلوط پليمرهايي با گروه انتهايي و وزن مولكولي متفاوت استفاده شده است و به اين طريق رهايش انفجاري اوليه اين فرمولاسيون كنترل شده و به ميزان قابل قبول رسيده است. شايان ذكر است كه با كنترل رهايش انفجاري اوليه روند رهايش در روزهاي متعاقب آن نيز به نحو مطلوبي بهبود يافته است.